ტაკროლიმუსი | 104987-11-3

ტაკროლიმუსი, რომელიც ასევე ცნობილია თავისი სავაჭრო სახელწოდებით Prograf, სხვათა შორის, არის ძლიერი იმუნოსუპრესიული პრეპარატი, რომელიც ძირითადად გამოიყენება ორგანოების ტრანსპლანტაციის დროს, უარის თქმის თავიდან ასაცილებლად.

მოქმედების მექანიზმი: ტაკროლიმუსი მუშაობს კალცინეურინის ინჰიბირებით, პროტეინის ფოსფატაზას, რომელიც გადამწყვეტ როლს თამაშობს T-ლიმფოციტების გააქტიურებაში, რომლებიც იმუნური უჯრედებია, რომლებიც მონაწილეობენ გრაფტის უარყოფაში. კალცინევრინის ინჰიბირებით, ტაკროლიმუსი ბლოკავს ანთების პრო-ციტოკინების გამომუშავებას და ხელს უშლის T- უჯრედების გააქტიურებას, რითაც თრგუნავს იმუნურ პასუხს გადანერგილი ორგანოს მიმართ.

ჩვენებები: ტაკროლიმუსი ნაჩვენებია ორგანოების უარყოფის პროფილაქტიკისთვის პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ღვიძლის, თირკმელების ან გულის ალოგენურ ტრანსპლანტაციას. ის ხშირად გამოიყენება სხვა იმუნოსუპრესიულ საშუალებებთან ერთად, როგორიცაა კორტიკოსტეროიდები და მიკოფენოლატ მოფეტილი.

მიღების წესი: ტაკროლიმუსი ჩვეულებრივ მიიღება პერორალურად კაფსულების ან პერორალური ხსნარის სახით. ის ასევე შეიძლება შეყვანილი იქნას ინტრავენურად გარკვეულ კლინიკურ სიტუაციებში, როგორიცაა ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდის განმავლობაში.

მონიტორინგი: მისი ვიწრო თერაპიული ინდექსისა და შთანთქმის ცვალებადობის გამო, ტაკროლიმუსი საჭიროებს სისხლში დონის ფრთხილად მონიტორინგს თერაპიული ეფექტურობის უზრუნველსაყოფად, ტოქსიკურობის რისკის მინიმუმამდე შესამცირებლად. წამლის თერაპიული მონიტორინგი მოიცავს სისხლში ტაკროლიმუსის დონის რეგულარულ გაზომვას და დოზის კორექციას ამ დონეებზე დაყრდნობით.

გვერდითი ეფექტები: ტაკროლიმუსის საერთო გვერდითი მოვლენები მოიცავს ნეფროტოქსიკურობას, ნეიროტოქსიკურობას, ჰიპერტენზიას, ჰიპერგლიკემიას, კუჭ-ნაწლავის აშლილობას და ინფექციებისადმი მგრძნობელობის გაზრდას. ტაკროლიმუსის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება ასევე გაზარდოს გარკვეული ავთვისებიანი სიმსივნეების, განსაკუთრებით კანის კიბოს და ლიმფომის განვითარების რისკი.

წამლის ურთიერთქმედება: ტაკროლიმუსი მეტაბოლიზდება ძირითადად ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით, განსაკუთრებით CYP3A4 და CYP3A5. ამიტომ, წამლებმა, რომლებიც იწვევენ ან თრგუნავენ ამ ფერმენტებს, შეუძლიათ გავლენა მოახდინონ ტაკროლიმუსის დონეზე ორგანიზმში, რაც პოტენციურად გამოიწვევს თერაპიულ უკმარისობას ან ტოქსიკურობას.

განსაკუთრებული მოსაზრებები: ტაკროლიმუსის დოზირება მოითხოვს ინდივიდუალიზაციას ისეთი ფაქტორების საფუძველზე, როგორიცაა პაციენტის ასაკი, სხეულის წონა, თირკმლის ფუნქცია, თანმხლები მედიკამენტები და თანმხლები დაავადებების არსებობა. მჭიდრო მონიტორინგი და რეგულარული დაკვირვება ჯანდაცვის პროვაიდერებთან აუცილებელია თერაპიის ოპტიმიზაციისა და გვერდითი ეფექტების მინიმიზაციისთვის.